새로운 폐암 약물, 폐암 암 전이 약물 Entrectinib (엠 트로 티닙), 중국에서 임상 실험 시작 하였습니다. 폐암은 전 세계적으로 암 사망의 가장 흔한 원인이지만 분자 진단 검사의 급속한 발전으로 비소 세포 폐암의 치료는 지난 2 년 동안, 특히 표적 약물 및 면역 요법 분야에서 크게 변화했습니다. 폐암 환자의 장기 생존을위한 문을 여는 면역 체크 포인트 억제제 PD-1 외에도, 또 다른 TRK / ROS1 / ALK 억제제 인 Rozlytrek도 진행성 폐암의 치료에 빛을 발합니다.

2019 년 12 월 The Lancet Oncology에 발표 된 최신 요약 분석에 따르면, ROS1 융합 양성 비소 세포 폐암 (NSCLC) 환자에 대한 Rozlytrek의 총 반응률 (ORR)은 77입니다. %, 평균 관해 기간 (DOR)은 24.6 개월이며 두개 내 ORR은 55.0 %입니다!

Emtricinib은 77 % 효과적이며 뇌전이는 55 % 효과적입니다! 이전의 포괄적 인 분석의 결과는 NTRK 융합 양성 고형 종양을 가진 환자에서 엔트 렉 티닙 (entrictinib, RXDX-101)의 객관적 반응률 (ORR) (종양 수축)이 57.4 %이며 10 가지 유형의 종양에 걸쳐 있음을 보여 주었습니다. 객관적인 완화 (종양 수축)가 모두 관찰되었다. 뇌 전이 환자에서, 엔트 렉 티닙의 두개 내 객관적 반응률 (ORR)은 54.5 %였으며, 그 중 1/4 이상이 완전한 관해를 달성했습니다 (모든 병변이 사라짐).

ROS1 양성 비소 세포 폐암의 최신 요약 분석에는 15 개국 / 지역 및 150 개의 임상 시험 사이트를 모집하는 2 상 STARTRK-2, 1 상 STARTRK-1 및 1 상 ALKA-372-001의 데이터가 포함됩니다. 국소 진행성 또는 전이성 ROS1 융합 비소 세포 폐암 환자 중 53 명 중 평가 결과는 다음과 같습니다. 3 (6 %) 완전 반응 (CR), 38 (72 %) 부분 반응 (PR) 및 1 (1)을 포함하여 77 % (41 명의 환자)가 데이터 차단 시점에 반응 (ORR)을 달성했습니다. 2 %) 안정된 질환이있는 환자. 무 진행 생존 중앙값 (PFS)은 19.0 개월이었습니다. 이 환자들에게는 23 %의 치료되지 않은 뇌 전이 환자와 55 %의 반응률이 포함되어 있습니다! 환자의 20 %가 완전히 완화되었습니다. 따라서이 약물의 뇌 진입 효과는 매우 강합니다. 뇌 전환이없는 다른 30 명의 환자의 경우, 객관적인 반응률은 80 %로 높았습니다. 완화는 2 년 (26.3 개월) 이상 지속되었습니다.

뇌 전이는 단순히 폐암 환자에게 악몽이며 뇌 전이 환자의 약 3 분의 1은 발병해도 아무런 증상이 없으며 뇌 전이가 발생한 후 환자의 자연 생존 시간은 1-3 개월에 불과합니다. 폐암에 대한 표적 및 면역 약물이 현재 가장 많이 개발되고 판매되고 있지만, 대부분의 약물의 뇌 진입 효과는 좋지 않습니다. ROS1 융합 양성 NSCLC 환자의 36 %가 진행성 질환으로 진단 될 때 뇌 전이가 발생합니다. 폐암 환자가 불행히도 뇌 전이가 발생하고 뇌 전이의 수가 많으면이 약물은 환자에게 새로운 선택과 희망을 줄 것입니다.

콜로라도 대학교 암 센터 (University of Colorado Cancer Center)의 흉부 책임자 인 Robert C. Doebele 박사는 다음과 같이 말했습니다. "데이터는 매우 흥미로워 보인다. 엔트 렉 티닙 (emtrotinib, RXDX-101)은 항 -ROS1 양성 NSCLC의 최전선으로 크리 조 티닙 (크레 조 티닙, 뇌 및 중추 신경계 (CNS)에 침투 할 수없는 크리 조 티닙)을 대체 할 것으로 기대됩니다.

53 세의 아시아 인 M 씨는 담배를 피우지 않습니다. 비소 세포 폐암은 2014 년 5 월에 진단되었으며, 폐암 절제술 후 화학 요법이 시행되었지만 불행히도 단 1 년 만에이 병은 복강, 흉막 파종 및 가장 치명적인 뇌의 종격동, 종격동, 다발 림프절 전이로 진행되었습니다. 양도. 2016 년 1 월 전체 게놈 시퀀싱을 수행 한 결과, ROS1 융합이 존재하는 것으로 밝혀졌으며, 환자는 엠 트리 티닙의 새로운 약물 시험에 참여할 수있을 만큼 운이 좋았으며, 두 번의 치료주기 후 뇌 병변이 80 % 이상 감소했습니다.

Emtricinib 소개

Emtricinib은 뇌 혈관 장벽을 통과 할 수있는 중추 신경계 활동을하는 티로신 키나제 억제제 (TKI)로서, 1 차 및 전이성 뇌 질환에 효과적이라는 것이 임상 적으로 입증 된 유일한 것입니다. TRK / ROS1 억제제는 ROS1 및 NTRK 키나제의 활성을 차단할 수 있으며, ROS1 또는 NTRK 유전자 융합으로 암 세포의 사멸을 초래할 수 있으며, 큰 부작용없는 것이 특징입니다. 승인 된 적응증 : NTRK 유전자 융합 양성 진행된 재발 된 고형 종양을 가진 성인 및 소아 환자 및 ROS1 양성 비소 세포 폐암 (NSCLC) 환자.

R & D 회사 : 바이오 제약 회사 Ignyta의 연구 개발은 Roche가 2017 년 말 17 억의 비용으로 인수했습니다.

　　시장 출시 시간 및 국가 :

　　2019 년 6 월 18 일, PMDA의 일본 상장 승인

　　2019 년 8 월 18 일, FDA에 의해 미국 상장 승인

　　투약 형태 : 경구 캡슐 100 / 200mg