NTRK1 / 2/3、ROS1またはALKのEntrectinibの最新の臨床データです。

2018年9月にカナダの肺がん研究協会では、新しい薬entrectinib（コードRXDX-101）の陽性非小細胞肺がん（NSCLC）1相臨床試験の第2相臨床試験の結果ヌンルル発表し、非常に興味深い結果を示しました。

評価可能な53人の患者の奏効率は77.4％であった中間反応時間は24.6ヶ月でした。これらの患者は、治療していない患者と脳転移をした患者のうち20人（全体の登録患者の37.7％）が含まれていると言及するに値するでした。回答率は55％を示しました。

ROS1は、様々な細胞機能のためのオン/オフスイッチの役割をする受容体チロシンキナーゼである。異常な状況でROS1は、細胞が正常に育って成長していない細胞が広がって生存して細胞が癌になるように信号を送信するように変更されます。 ROS1は肺癌患者の1％から2％程度表示されています。

Robert C. Doebele博士と研究者はentrectinibがROS1 +非小細胞肺がんの1次治療薬としてcrizotinibより優れていると言います。画像出典：University of Colorado Cancer Center

Doebele博士はcrizotinibとentrectinib臨床試験の主な違いの一つは、crizotinibが通常の脳と中枢神経系（CNS）に浸透せず、entrectinibこの強力なCNS活性を見せたと指摘しました。

結論

エンテパラレルニップはヒョルヌェ障壁を横切って、既存の中枢神経系病変を治療することができ、特にNSCLCの一般的な進行の部位である脳転移の発症を予防したり、遅延させることができます。

ROS1融合は非小細胞肺がんの約2％で発生し、entrectinibのCNS活性は、この化合物が脳に広がる傾向があるため、この化合物の重要な相違点であり、現在までに実証された印象的な緩和に貢献することができます。期間と無増悪生存。

ROS1陽性非小細胞肺がん以外にもentrectinibはNTRK良性固形腫瘍で有望な初期抗腫瘍活性を示した。したがって、この薬は、米国FDAの画期的な治療法と欧州医薬品医薬品局（PRMA）の承認を受けました。同社はNTRK良性腫瘍とROS1陽性非小細胞肺がんの治療薬の新薬の申請プロセスを開始しました。

私たちは、この薬物が続く臨床試験で良好な結果を得て早期にがん患者の治療への希望を持つことを希望します。

参考資料：

Https://ignyta.com/providers/rx-precision-medicine-pipeline/entrectinib/

Http://ntrkfusions.com/entrectinib-sensitivity-associated-with-a-novel-lmna-ntrk1-gene-fusion/

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4643748/

Https://medicalxpress.com/news/2018-09-phase-results-entrectinib-ros1-non-small.html